一种依巴斯汀的制备方法,它至少包括:第一步,将4-氯丁酰氯与叔丁基苯缩合生成4-氯-1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-1-丁酮,此为中间体1;第二步,将中间体1与4-羟基哌啶缩合后得到1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-羟基-1-哌啶基]-丁烷酮,此为中间体2;其特征在于:第三步,以甲基异丁基甲酮或者甲苯为加入氯代二苯甲烷,1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-羟基-1-哌啶基]-丁烷酮中间体2,加入少量的过氧化苯乙酰(BPO)作为反应的引发剂进行回流缩合反应;反应完成后,在反应液中加入反应物等体积的2N盐酸;振摇,分去有机层,在酸液中加2N氢氧化钠液中和至PH9,搅拌,有固形物析出,过滤,用水洗涤至中性,得依巴斯汀产品;它具有反应进行得较完全,能够提高收率,减少废料,还能加强环保,降低生产成本等特点。
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