本发明公开了一种高纯度(±)‑反‑4'‑羧基可替宁的合成方法，其特征在于，将甲胺的乙醇溶液与3‑吡啶甲醛进行反应，控制温度25～30℃，反应熟成，然后减压浓缩溶剂，得到烯亚胺中间体Ⅰ；将烯亚胺中间体Ⅰ加入到二甲苯中，再加入丁二酸酐，再回流熟成；将反应液冷却至室温，然后减压浓缩去除二甲苯；浓缩结束后，将浓缩液的pH值调至8～9，再用二氯甲烷萃取有机杂质，分层后去除有机相，得到白色固体，抽滤后依次经水洗、冷乙醇淋洗，真空干燥得到目的物粗品，用乙醇进行重结晶，即得高纯度(±)‑反‑4'‑羧基可替宁。本发明制得的高纯度(±)‑反‑4'‑羧基可替宁HPLC纯度能达到99％以上，总收率60％以上。 null