本发明提供了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷或其衍生物的合成方法。本发明中，所述合成方法主要包括环化反应的步骤、胺化处理的步骤、内酰胺化反应的步骤，以及根据需要进行任选的还原反应的步骤。本发明通过分子间环化反应提供了一种制备6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷或其衍生物的新思路，并且有利于规模化的工业生产，为后续的药物工业提供了质量可靠、产量稳定的中间原料的来源。